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CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

更新時間:2022-07-13      點擊次數(shù):1239

 

 

CALIXAR 提供用于(生物)藥物發(fā)現(xiàn)的高質量的膜蛋白。我們的產品和服務適用于制藥公司、生物技術公司以及涉及生命科學的學術團隊。 

我們的膜蛋白在開發(fā)抗體、配制疫苗和/或通過基于結構的藥物設計或高通量篩選試驗發(fā)現(xiàn)主要先導物方面。

 

 

 

成功純化膜蛋白的關鍵在于提取/穩(wěn)定所需蛋白質。CALIXAR 提供現(xiàn)成可用的純化膜蛋白,以及膜蛋白提取/穩(wěn)定試劑和試劑盒,因此客戶可以使用高質量的膜蛋白。

膜蛋白對其環(huán)境的變化非常敏感。這意味著它們很容易因pH 值、溫度、鹽或其他化學環(huán)境的變化而變性。這就是為什么 CALIXAR 專注于使用適合應用的配方來穩(wěn)定膜蛋白,然后可以制備和提供高質量的膜蛋白進行銷售。

CALIXAR 的膜蛋白提取試劑盒易于使用,不需要廣泛的知識。我們的膜蛋白提取工藝產量高達*,保持蛋白質的穩(wěn)定性。我們的技術通過將準備時間從幾周減少到提高生產力。無論這些膜蛋白是受體、抗體靶點還是脂質結合蛋白,我們都能夠使用新的色譜技術對其進行檢測。

我們的在線目錄為客戶提供了多種選擇,從可用于生物測定和細胞研究的純化膜蛋白到試劑,客戶可以使用這些試劑來提取、穩(wěn)定和純化自己的膜蛋白。

 

 

CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。

我們使用我們的技術過表達、溶解、穩(wěn)定和純化我們的 GPCR ,因此我們可以為您提供優(yōu)質的蛋白質。我們使用標準質量測試來確認:

  • 純度(SDS-PAGE、紫外光譜……)

  • 穩(wěn)定性(熱位移分析、低溫穩(wěn)定性分析……)

  • 同質性(SEC、DLS……)

  • 功能性(配體結合測定、離子通量測定、酶活性……)

 

我們的 GPCR 是功能、結構或鑒定分析的最佳來源,因為它們與膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達系統(tǒng)(人類、昆蟲和酵母細胞、細菌、病毒……)中提取

以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標。

 

 

CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

該 A 類 GPCR 參與調節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。

腺苷受體 A2A是一種強大的治療靶點 ,特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發(fā)現(xiàn)。

 

腺苷受體 A2A:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

 
 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發(fā)生突變和截短(  C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。

與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩(wěn)定的靶標,很難用常規(guī)方法天然產生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質上不穩(wěn)定,但現(xiàn)在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節(jié)劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型(天然)蛋白質。

 

 

 

 

 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場上第一個天然全長和功能性靶標。其他現(xiàn)有的 A2AR 目標要么發(fā)生突變,要么被截斷。我們的 A2AR 蛋白是在真核系統(tǒng)中產生的,具有適當?shù)姆g后修飾(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于(生物)藥物發(fā)現(xiàn)的高質量膜蛋白,適用于制藥、生物技術公司以及涉及生命科學領域的學術團隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結構(經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(xiàn)(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導驗證)

  • 抗體發(fā)現(xiàn)(免疫和展示技術)

  • 臨床階段(在可靠的原生 A2A 上進行藥物驗證)

 

 

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